必看 | 超全乳腺癌常用治疗药物大盘点

来源： 2022-07-28

在我国，乳腺癌发病率位居女性恶性肿瘤首位，且呈上升趋势，我国每年有30多万女性被诊断出乳腺癌。但乳腺癌的诊疗水平逐年提高，目前早期乳腺癌5年生存率已高达90%，远远超过其他癌种。这依赖于多种治疗方法与药物的发展。HER2治疗、内分泌治疗、靶向治疗、免疫治疗包含大量的药物，今天，小编为大家盘点一下乳腺癌常用的治疗药物。B8z帝国网站管理系统

一、HER2药物

曲妥珠单抗的研发成功打破了HER2阳性乳腺癌的治疗局面，而今年更多的抗HER2药物先后获批上市，取得研发新进展，为乳腺癌治疗领域迎来了新希望。

1、曲妥珠单抗

适应症：HER2阳性的转移性乳腺癌（二线治疗已接受化疗的转移性乳腺癌；与紫杉醇或多西他赛联合，一线治疗转移性乳腺癌；）

药品信息：曲妥珠单抗是全球首个针对HER-2人源化单克隆抗体，与HER2受体胞外Ⅳ区域特异性结合，抑制HER2受体活化。自1998年获批以来，对于乳腺癌治疗的贡献显著。且曲妥珠单抗已经在国内上市并纳入医保，在国内患者中应用同样广泛。

2、帕妥珠单抗

适应症：联合曲妥珠单抗和化疗用于辅助治疗高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者。

药品信息：帕妥珠单抗于2012年获批，是第2个针对HER-2靶标的重组人源化单克隆抗体，与HER2受体胞外Ⅱ区域特异性结合，抑制HER2受体活化。目前也已经在国内上市并纳入医保。

3、Apatinib/ target=_blank class=infotextkey>LApatinib/ target=_blank class=infotextkey>拉帕替尼

适应症：2007年3月13日，FDA批准Lapatinib/ target=_blank class=infotextkey>拉帕替尼(Tykerb，lapatinib)与卡培他滨(Xeloda(R)，capecitabine)联合，用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，这些患者肿瘤过度表达HER2，并且已经接受了包括蒽环素、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗。

药品信息：拉帕替尼是喹唑啉衍生物，一种口服新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于EGFR和HER-2两个靶点。临床试验显示，对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者，这种药物有很好的临床效果目前，这款药物已经在国内上市。

4、来那替尼

适应症：2017年7月，FDA批准了Puma Biotech的EGFR/HER2双抑制剂Neratinib（商品名Nerlynx）用于HER2阳性早期乳腺癌患者手术后使用赫赛汀后的维持治疗。

药品信息：它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。

5、吡咯替尼

适应证：既往未接受或接受曲妥珠单抗治疗的晚期HER2阳性乳腺癌患者。

药品信息：中国自主研发的不可逆TKI，能与细胞内 HER-1、HER-2 和 HER-4 激酶区的 ATP 位点共价结合，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。

6、图卡替尼

适应症：用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。

药品信息：图卡替尼是2020年4月被FDA批准上市的小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与其他抗HER-2靶向药不同的地方在于，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性更好。

7、T-DM1

适应症：用于新辅助双靶治疗未达到病理完全缓解的 HER-2 阳性早期乳腺癌的辅助治疗，以及曲妥珠单抗解救治疗出现进展的晚期乳腺癌的进一步治疗。

药品信息：T-DM1是一种新型HER-2靶向治疗药物，目前国内已获批上市供应了。作为全球第一个ADC药物，与普通化疗药物相比，T-DM1具有精准杀伤癌细胞优点，且副作用比其他普通化疗药物更低，显著提高了一部分高危患者的治愈机会。

8、T-DXd)/ target=_blank class=infotextkey>DS-8201

适应症：2019年12月21日FDA 批准 T-DXd)/ target=_blank class=infotextkey>DS-8201 用于 HER2 阳性乳腺癌。（1.无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌，并且之前接受过两次或多次抗 HER2治疗；2.局部晚期或转移性胃或胃食管交界处 (GEJ) 腺癌，并且之前接受过基于曲妥珠单抗的治疗方案。）

药品信息：DS8201（tRAStuzumab deruxtecan，T-DXd），是一种HER2抗体+伊立替康类化疗药物的偶联药物，属于ADC型药物类型（抗体偶联药物）。它有两部分组成：第一部分是针对HER2靶点的抗体，可以精准的识别并且结合HER2高表达甚至低表达的肿瘤细胞；第二部分是剧毒的化疗药伊立替康。这种设计会使抗体带着化疗药去找肿瘤细胞，然后精准地给肿瘤细胞下毒。目前该药物已被美国批准上市。

二、内分泌药物

激素受体阳性乳腺癌是最常见的一类，它占乳腺癌中大概60%~70%，而且也是发展最缓慢的一种亚型。对于它的治疗主要是手术+化疗+内分泌治疗。因为这类乳腺癌的生长离不开激素，因此通过药物抑制体内雌激素活性，通常能很好地抑制癌症生长。最常用的药物有： B8z帝国网站管理系统

1、雌激素受体拮抗剂：Tamoxifen/ target=_blank class=infotextkey>他莫昔芬

适应证：雌激素受体阳性乳腺癌患者。B8z帝国网站管理系统

药品信息：又名三苯氧胺，是雌激素受体拮抗剂的代表性药物，对绝经前后患者均有效。三苯氧胺与雌二醇竞争胞内雌激素受体，与受体形成稳定的复合物并转运于核内，使胞内雌激素受体被耗竭，阻断雌二醇体内吸收，从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。 B8z帝国网站管理系统

2、雌激素受体调节剂：氟维司群

适应症：抗雌激素药物治疗后病情仍趋恶化的绝经后乳腺癌患者。B8z帝国网站管理系统

药品信息：氟维司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），能够竞争性结合、阻断并下调ER，减少ER信号转道通路以及和其他信号通路的交叉传递，不容易发生内分泌治疗耐药，成为了抗雌激素药物治疗绝经后妇女的激素受体阳性转移性乳腺癌的一种可选药物。B8z帝国网站管理系统

3、芳香化酶抑制剂：来曲唑，阿那曲唑，依西美坦

适应证：绝经后晚期乳腺癌患者。B8z帝国网站管理系统

药品信息：芳香化酶在人体内，能够催化雄激素向雌激素转化，是绝经后女性体内雌激素的主要来源。芳香化酶抑制剂可以抑制芳香化酶的功能，减少转化而来的雌激素，进一步降低血液中的雌激素水平。 B8z帝国网站管理系统

4、CDK4/6抑制剂药物：Palbociclib/ target=_blank class=infotextkey>哌柏西利、阿贝西利

适应症：用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌；与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；用于治疗晚期乳腺癌。B8z帝国网站管理系统

药品信息：Palbociclib/ target=_blank class=infotextkey>哌柏西利是全球首个CDK 4/6抑制剂。它曾获美国FDA突破性疗法认定，并已先后于2015年和2018年在美国和中国获批上市，用于治疗晚期乳腺癌。阿贝西利能进一步降低HR+/HER2-早期乳腺癌患者的复发风险。B8z帝国网站管理系统

5、促黄体生成素释放激素拮抗剂：戈舍瑞林、曲普瑞林、亮丙瑞林

适应症：用于绝经前及围绝经期的乳腺癌。

药品信息：戈舍瑞林、曲普瑞林、亮丙瑞林可抑制黄体生成素及促卵泡激素分泌，降低绝经前患者机体内雌激素水平，阻碍雌激素依赖性乳腺癌细胞的生长。

6、mTOR：依维莫司

适应症：依维莫司于2012年获批，与依西美坦联合应用治疗激素受体阳性、HER-2阴性的晚期乳腺癌患者，目前已经在国内上市。

药品信息：依维莫司药物作为一种mTOR抑制剂，除了阻断癌细胞的生长外，还可以抑制缺氧诱导因子如 HIF-1 和血管内皮生长因子VEGFR的表达，这可以减少瘤细胞营养代谢及肿瘤血管生成，也是减少癌细胞对营养的获取，控制肿瘤生长。针对血管抑制部分也是有很多专门的靶向药物的，比如贝伐珠单抗和瑞戈非尼、仑伐替尼等。